Бета-1 адрено Усиление
сократимости
миокарда
Быстрое развитие
наркоза, без
стадий
Психическая
зависимость при отмене -
отрицательное настроение, субъективное ухудшение
состояния
Первичная
гипертензия
- в 80% случаев (
причина не ясна
) Ее называют
- гипертоническая
болезнь. Лечение
- снижение
артериального
давления
Блокаторы
ангиотензиновых
рецепторов
сосудов
Новые
Отрицательное
хронотропное
(в основе лежит
инотропное
действие)
Поколение
Поколение
Конкурентное
связывание
птерина
Биосинтез
тиреоглобулина 2 Захват йода 3 Йодирование
тироксина,
отложение в
коллоид
Инсулин аморфный
+ протамин + цинк
Уменьшается
миграция стволовых
клеток крови 2 Уменьшается
активность
В-лимфоцитов
Навигация
Блокаторы ангиотензиновых рецепторов сосудов
Фармакология
233822
знака
25
таблиц
0
изображений
3. Блокаторы ангиотензиновых рецепторов сосудов
Саралазин - внутривенно, для снятия гипертонических кризов, теоретически можно лечить АГ любой степени, но много побочных эффектов - не применяется.
4. Уменьшающие секрецию альдостерона_. ( мочегонные средства )
Спиронолактон - слабое, малоэффективное антигипертензивное средство. Применяется при: гиперальдостеронизме, как калий-сберегающий препарат.
Антиадренергические средства
а) Преимущественно центрального действия
б) Преимущественно периферического действия :
Симпатолитики - уменьшают выделение медиаторов, Альфа-адренолитики - исключают влияние норадреналина, Бета-адренолитики - тоже на сердце, Альфа, бета-адренолитики
Ганглиоблокаторы - являются холинолитиками, но и симпатические и парасимпатические ганглии устроены одинаково - прерывание импульса на уровне ганглия. Из-за слишком широкого спектра действия при АГ не применяются. Обладают быстрым и сильным эффектом - применяются для купирования гипертонических кризов и при сердечной недостаточности.
Антиадренергические центрального действия
Клофеллин и Гуанфацин - активируют пресинаптические a -2 адренорецепторы - уменьшается выделение норадреналина из окончаний
Метилдофа - нарушает синтез норадреналина, блокируя дофадекарбоксилазу - вместо норадреналина синтезируется "ложный медиатор" - альфа-метил-норадреналин, который, несмотря на похожесть не выполняет функция норадреналина.
Клиническая характеристика
Клофеллин :
1. Комбинированная терапия при умеренной и,реже - тяжелой АГ.
2. Иногда - для купирования гипертонического криза. При этом возможно кратковременное увеличение АД ( на 15-20 минут ) обусловленное его периферическим действием.
3. Лечение мигреней - уменьшает амплитуду пульсации артерий мозговых оболочек.
Гуанфацин
Комбинированное лечение АГ любой степени, обладает пролонгированным действием - применяется 1 раз в сутки.
Метилдофа
Слабое средство, быстро развивается привыкание ( через месяц ( уменьшение эффекта ) ), НО - не вредит при беременности.
Побочно
1. Задержка натрия - увеличение ОЦК - поэтому назначается с диуретиками
2. Сухость во рту - больные много пьют - увеличение ОЦК
3. Психомоторное торможение - глубокий сон + амнезия
4. Снижение либидо ( полового влечения )
В целом препараты умеренной силы действия, применяются только для комплексной терапии, небезопасны для пациента, ё много побочных эффектов.
Адренергические периферического действия. Симпатолитики
| Недостатки | ||||||
| Название | Начало | Прод-ть | Задержка натрия | Парасимпат. эффекты | Нейролепт. синдром | Ортостатич. гипотензия |
| Резерпин | 24 часа | 5-7 дней | + | ++ | ++ | +/- |
| Гуанетидин | 3 часа | 2-3 дня | ++ | + | - | ++ (100%) |
| Орнид | 4-6 часов | 18-36 часов | ++ | + | - | + |
Резерпин - нарушает депонирование медиатора в пресинаптическом окончании, что приводит к его быстрому разрушению, применяется в комплексе с диуретиками у пожилых людей.
Гуанетидин
( Октадин ) имеет 2 механизма действия - резерпиноподобный + ингибирование обратного захвата норадреналина пресинаптическим окончанием = сильное действие, но много побочных действий : сильно задерживает натрий, у 100% пациентов вызывает ортостатический коллапс - применяется только в условиях стационара. Является "средством отчаяния" при тяжелых и злокачественных формах АГ, не поддающихся другому лечению.
Орнид - применяется не при АГ, а при аритмиях.
Альфа-адренолитики
Неселективные ( альфа-1, альфа-2 ) не применяются, кроме Фентоламина для кратковременного снятия гипертонического криза. Селективные ( альфа-1 ) - широко применяются.
Празозин
Монотерапия АГ любой степени, комбинированное лечение АГ любой степени, для купирования гипертонических кризов не применяется, так как плохо растворим. Длительность действия 8-10 часов - 2 раза в сутки.
Побочно :
1. У 20% ортостатическая гипотензия ( это немного ) - можно применять в амбулаторной практике
2. Головокружение, головная боль - помогает валидол, препараты, содержащие ментол ( анальгин и амидопирин не помогают ).
Бета-адреноблокаторы
Механизм :
1. Первые 4 недели приема основное действие - уменьшение СВ, брадикардия, по прошествии 4-х недель СВ восстанавливается ( сердце "ускользает" )
2. После 4-х недель симпатотормозный эффект - уменьшение нейрогенного сосудистого тонуса - расширение артериол.
3. Уменьшение синтеза ренина в почках
Применение : монотерапия АГ легкой степени ( стресс ), комбинированная терапия АГ любой степени. Не применяется для купирования гипертонических кризов так как не соответствует механизм.
При бронхиальной астме, сахарном диабете - применяют кардиоселективные бета-блокаторы, если изолированная АГ - любые.
Альфа и бета-блокаторы.
Лабетамол = 1/3 активности пропранолола + 1/7-1/8 активности празозина = хороший эффект.
Монотерапия легкой и умеренной степени АГ
Комбинированная при АГ любой степени
Для купирования гипертонических кризов не используется.
Периферические вазодилятаторы
_. "Старые, традиционные"
Папаверин, Эуфиллин, Ношпа, Дибазол.
Эуфиллин - внутривенное введение при купировании гипертонических кризов, Ношпа - при спастических заболеваниях внутренних гладкомышечных органов, Дибазол - адаптоген.
Но все они обладают низкой антигипертензивной активностью - не применяются.
Похожие работы
... конкретного пациента. Врачи, фармацевтические работники должны понимать и уметь применять на практике информацию, которая содержится в инструкции по применению ЛС для специалистов, и уметь разъяснять данные, которые содержатся в инструкциях для пациентов (в листках-вкладышах). Значение клинической фармакологии трудно переоценить при работе по созданию стандартов диагностики и лечения заболеваний ...
... . Из других дневных транквилизаторов вы должны знать препарат мебикар. По химической структуре он является производным бициклических бисмочевин. Изучен и внедрен препарат сотрудниками нашей кафедры фармакологии. Препа-рат обладает прекрасным транквилизирующим эффектом, не оказывая снотвор-ного и мышечнорасслабляющего действия, не вызывает каких-либо значитель-ных побочных эффектов (горький вкус - ...
... Фесюнова // Безопасность лекарств: от разработки до медицинского применения: первая научно-практ. конф. К., 31 мая–1 июня 2007 г. – К., 2007. – С. 51–52. АНОТАЦІЯ Фесюнова Г.С. Основні фармакологічні ефекти кумаринвмісного засобу – водного екстракту з трави буркуну.– Рукопис. Дисертація на здобуття наукового ступеня кандидата біологічних наук за спеціальністю 14.03.05 – фармакологія. – ...
... дози, як правило, зменшують. Дозування ліків іноді проводять на 1 кг маси тіла хворого або на одиницю поверхні тіла. Вивченням особливостей дії лікарських засобів на організм дитини займається педіатрична фармакологія. Загальним правилом вважається, що чим менша дитина, тим менш досконалі у нього механізми нервової і гуморальної регуляції, системи знешкодження ліків, імунітет і тим вище вразливі ...
0 комментариев