Пролонгированные лекарственные средства
Распределение
Ятрогенные эффекты (например, при полипрагмазии, неправильном введении лекарственных препаратов)
НИТРАТЫ
Снижение сердечного выброса и частоты сердечных сокращений
Благодаря снижению выработки альдостерона, ИАПФ уменьшают задержку натрия, что также является вкладом в антигипертензивный эффект;
Криз, осложненный церебрососудистой недостаточностью.- нифедипин 10-20 мг под. язык
Поколение – эналаприл – достаточно вводить 1-2 раза в сутки. Лизиноприл показан при сопутствующей печеночной недостаточности
Экспираторный коллапс мелких бронхов со снижением их эластичности. Это имеет значение при БА и, видимо, в большей степени — при ХОБЛ
Навигация
Снижение сердечного выброса и частоты сердечных сокращений
Фармакология лекарственных веществ
198564
знака
7
таблиц
0
изображений
1. Снижение сердечного выброса и частоты сердечных сокращений.
2. Снижение общего периферического сопротивления за счет релаксации сосудов. Таким образом, при гипокинетическом - второго.
Рассмотрим фармакодинамику, особенности назначения и побочные эффекты в терапии гипертонии групп препаратов.
ДИУРЕТИКИ
Фармакодинамика: выделение жидкости из организма способствует снижению общего периферического сопротивления. Диуретики наиболее полезны на фоне повышения ОЦК, задержки натрия и воды. При длительном введении препаратов антигипертензивный эффект сохраняется, несмотря на практически полное прекращение диуретического действия. Они равномерно снижают САД и ДАД, к ним обычно не возникает толерантности (в плане снижения АД), нет синдрома «рикошета» при резкой отмене. Они особенно ценны при сочетании АГ и СН.
Особенности назначения: большой диурез не нужен, т.к. с водой выводятся ионы калия и натрия. Тиазидовые диуретики (верошпирон, триампур, амилорид) назначать предпочтительнее, чем салуретики (фуросемид, урегит). Прием обязателен в первую половину дня.
Побочные эффекты:
1) ухудшение липидного спектра крови, это нежелательно в пожилом возрасте, когда часты обменные нарушения;
2) развитие артритов при длительном приеме;
3) расстройство menses у женщин и половой функции у мужчин.
Сульфонамиды: арифон (индап) - специально для лечения ГБ. Оказывает прямое вазодилятирующее действие, защищает эндотелий от тромбообразования, предупреждает развитие гипертонического сердца, снижает уровень холестерина в плазме. Действует 24ч. 2,5мг (1тб).
Другие диуретики из этой группы не применяются (кристепин, бринальдикс, адельфан), т.к. повышают уровень липидов и мочевой кислоты.
Б) тиазиды: гипотиазид применяется только при появлении отеков,
при старческой АГ. 12,5 мг (не более 25 мг) 1 р в день утром натощак.
Тиазидовые диуретики усиливают активность РААС (усиливается выделение ренина). Поэтому препараты, тормозящие активность РААС (ИАПФ, β-адреноблокаторы, блокаторы АТ-рецепторов) эффективность диуретиков повышают. Тиазиды не рекомендуется использовать для лечения АГ у больных с нарушенной функцией почек, так как диуретическое и антигипертензивное действие значительно ослабевает при почечной недостаточности.
Атерогенный эффект тиазидов обычно не проявляется, но у больных с гиперхолестеринемией может иметь значение (особенно при сочетанном использовании с β-блокаторами).
НПВСослабляют диуретический эффект, поэтому нельзя сочетать с индометацином, возможно развитие ОПН.
Противопоказания для назначения тиазидовых диуретиков – подагра, сахарный диабет, непереносимость сульфаниламидов.
Петлевые диуретики (фуросемид) можно вводить внутривенно, поэтому их используют при лечении ГК.
b-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ
Фармакодинамика:
- уменьшается сердечный выброс, снижается ЧСС, сократительнаяспособность миокарда;
- блокируют β-рецепторы ЮГА почек, уменьшая выброс ренина;угнетают высвобождение норадреналина;
- воздействуют на сосудодвигательный центр в головном мозге;
- снижают ОПС.
β-адреноблокаторы уменьшают массу левого желудочка, снижая риск развития инфаркта и застойной СН, а также уменьшают риск развития инсульта. Их должен принимать любой гипертоник, перенесший инфаркт миокарда.
Начальный эффект – на 3-5-й день лечения, полный – через 3-4 недели.
Кардиоселективные и неселективные.
В основном используются кардиоселективные β-блокаторы:
Метапролол (эгилок) 12,5, 25, 50 мг *2р в сут, макс - 200 мг.
Бетоксолол (локрен) 10-20 мг в сут, нач. с мин. дозы, а затем увеличивают.
Бисопролол (конкор) 5-10 мг 1р в сут.
Атенолол за рубежом не почти используется, т.к. не эффективен. Неселективные: пропраналол (анаприлин) действует 6 ч, поэтому назначается не менее 4р в сут. Не используются при обструктивном бронхите. Не действуют у курильщиков.
При обструктивных болезнях можно использовать небиволол (небилет). Он считается самым селективным. Но если дать большую дозу, селективность исчезает. Поэтому при назначении β-блокаторов надо быть осторожными, лучше их не назначать при БА.
β-блокаторы не назначаются тем, у кого деятельность связана с высокой физической активностью, т.к. вызывают слабость; меньше всего это делает метапролол, поэтому лучше его назначать.
Блокада β-рецепторов у ряда больных вызывает симптомы α1-адреномиметического действия: спазм периферических сосудов, ухудшение почечного кровотока. Минимальным вазоспастическим действием обладают новые препараты – дилевалол, карведилол (дилатренд). В США карведилол признан единственным β-блокатором, безопасным для лечения артериальной гипертензии у больных с явной и скрытой систолической дисфункцией левого желудочка. Вазодилатирующем эффектом обладает и небивалол.
По мнению большинства исследователей, β-блокаторы как антигипертензивные средства несколько уступают ИАПФ, в первую очередь по способности снижать гипертрофию левого желудочка, а также диуретикам. В Британских рекомендациях 2006г. β-блокаторы по результатам клинических испытаний отодвинуты на 4 позицию среди антигипертензивных препаратов (после ИАПФ, антагонистов кальция и диуретиков), но эти положения являются предметом дискуссии мировой медицинской общественности.
Побочные эффекты:
1. Частые депрессии.
2. Ухудшение аппетита.
3. Снижение переносимости физических нагрузок.
4. При приеме на ночь галюциногеноокрашенные сновидения, расстройство сна.
5. Депрессия.
6. Ухудшения липидного спектра крови.
7. Синдром отмены.
8. Бронхоспазм при бронхобструкции.
9. У молодых мужчин – сексуальные нарушения.
БЛОКАТОРЫ РАС (ингибиторы АПФ):
Фармакодинамика:
1. уменьшают образование ангиотензина; снижают его прессорное действие на сосуды;
2. способствуют накоплению брадикинина в органах и тканях(это самый сильный вазодилятатор в организме);доказательством накопления брадикинина в нервныхокончаниях бронхов является сухой кашель, т.е. препаратыработают. Появляется на 2 - 3-м месяце применения. Сухой кашель исчезает через 3 дня после отмены. Здоровью он не угрожает, но неприятен для больных. При сухом кашле препараты отменяют. Менее всего этим действием обладает рамиприл, его назначают 1 раз, меньше дает осложнений;
Похожие работы
... отдельные компоненты должны быть совместимы между собой в физико-химическом, фармакодинамическом и фармакокинетическом отношениях [8]. 1.3 Роль компьютера при создании новых лекарственных средств Ежегодно химики синтезируют, выделяют и характеризуют от 100 до 200 тысяч новых веществ. Многие из этих веществ проходят первичные испытания на выявление той или иной биологической активности. ...
... природный эстрогены; 2. эстрогены назначается в минимальных дозах; 3. длительность ЗГТ составляет 5-7 лет; 4. у женщин с удаленной маткой ЗГТ можно проводить чистыми эстрогенами, у остальных ее проводят комбинированными эстроген-гестагенными средствами; 5. для женщин находящихся в перименопаузе ЗГТ проводят циклами: с 1 по 10 дней – чистый эстроген, с 11-20 ...
... на фармакологический эффект, усложняет процесс изыскания новых Л В. Тем не менее современные методы исследования позволили определить предпосылки решения этой важной проблемы. 7 Предпосылки создания новых лекарственных веществ Изыскание новых ЛВ осуществляют различными путями. Ведущим направлением являются исследования в области модификации структуры известных природных БАВ. Одним из ...
... , обволакивающие, адсорбирующие и др.). В этих же направлениях влияют местноанестезирующие вещества, выключающие отдельные звенья чувствительных нервов. Подавить боль можно, применяя вещества, угнетающие центральную нервную систему. Все эти средства используют при соответствующих показаниях. Но при болевых синдромах, являющихся следствием воспалительных процессов в организме, исключительно ...
0 комментариев