Навигация
Контрольная работа
"Опиоиды"
1. Что такое опиоиды?
Опиоиды - это класс препаратов, выделенных из макового сока (Papaver somniferum), используемых в основном для аналгезии. Опиум (от греч. - сок) содержит более 20 различных алкалоидов, которые делятся на два класса: фенантрены и бензилизохинолоны. Морфин, кодеин и тебаин - основные представители фенантренов, тогда как папаверин и носкапин - главные представители бензилизохинолонов. Опиоидами называют любые препараты натурального происхождения (из макового сока), произведенные из модифицированных натуральных компонентов (полусинтетические) или полностью промышленного производства (синтетические). Термин "опиоид" касается всех препаратов - синтетических и натуральных, включая антагонисты.
2. Дайте определение термину "наркотик".
Этот термин происходит от греческого слова, означающего ступор. В течение многих лет "наркотиками" называли препараты с морфиноподобным действием. В настоящее время, однако, этот термин касается любого вещества, вызывающего зависимость, и больше не является специфичным определением опиоидов.
3. Существуют ли эндогенные опиоиды?
Да. Обнаружение специфических рецепторов для субстанций производных макового сока побудило к поиску возможных эндогенных опиоидов или эндорфинов. Эндорфины являются производными одной из трех молекул:
1) проэнкефалина,
2) про-опиомеланокортина и 3) продинорфина.
Полагают, что опиоиды являются частью эндогенной антиноцицептивной системы.
4. Опишите рецепторы, на которые воздействуют опиоиды.
1. Мю. Прототипом эндогенных лиганд является морфин.
Мю-1. Главным результатом воздействия на этот рецептор является аналгезия, эндогенным лигандом является энкефалин.
Мю-2. При связи с этим рецептором развиваются депрессия дыхания, брадикардия, физическая зависимость, эйфория и парез кишечника. Эндогенные лиганды не определены.
Дельта. Эти рецепторы модулируют активность мю-рецепторов. Полагают, что мю-и дельта-рецепторы существуют вместе как комплекс. Они более высоко селективны для эндогенных энкефалинов, но все равно связываются с опиоидами.
Каппа. Кетоциклозацин и динорфин являются прототипом экзогенных и эндогенных лиганд. Результатом воздействия на эти рецепторы является аналгезия, седация, дисфория и психомиметические эффекты. Связывание с каппа-рецептором подавляет высвобождение вазопрессина, что приводит к повышению диуреза. Чистые каппа-агонисты не вызывают депрессию дыхания.
Сигма. N-аллилметазоцин является прототипом экзогенных лиганд. Этот рецептор содержит участки для связывания не только с опиатами, но и с другими видами веществ. Дисфория, гипертония, тахикардия, тахипноэ и мидриаз являются результатом воздействия на сигма-рецепторы.
5. Назовите опиоиды, часто используемые в периоперационном периоде, их торговые названия, периоды полувыведения, дозы, эквивалентные морфину, и класс препарата.
Наиболее часто используемые опиоиды
| опиоид | ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ | ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ, ч | ДОЗЫ, ЭКВИВАЛЕНТНЫЕ МОРФИНУ, мг В/М, В/В ВНУТРЬ | КЛАСС ПРЕПАРАТА | |
| Морфин | Морфина суль- | 2 | 10 | 60 | Агонист |
| фат | |||||
| Фентанил | Сублимаз | 3-4 | 0,1 | - | Агонист |
| Суфентанил | Суфента | 2-3 | 0,01-0,02 | - | Агонист |
| Меперидин | Демерол | 3-4 | 75-100 | 300 | Агонист |
| Альфе нтан ил | Альфента | 1-1,5 | 0,5-1 | Агонист | |
| Кодеин | Тайленол 3 | 2-4 | 130 | 200 | Агонист |
| Гидрокодон | Викодин | 4 | - | 30 | Агонист |
| Оксикодон | Перкосет | - | - | 30 | Агонист |
| Гидроморфон | Дилаидид | 2-3 | 1,2 | 7,5 | Агонист |
| Метало н | Долофин | 15-40 | - | 20 | Агонист |
| Ремифентанил | Ултива | <1 | - | - | Агонист |
| Трамадол | Ультрам | 3-4 | 100 | 120 | Агонист час- |
| тичный | |||||
6. Применяются ли опиоиды для регионарной анестезии?
Поскольку опиодные рецепторы существуют и в спинном мозге, возможно интратекаль-ное (субарахноидальное) или эпидуральное применение опиоидов для периоперационной аналгезии. Спинальное применение опиоидов не обеспечивает соответствующее состояние для проведения хирургического вмешательства, но снижает потребность в ингаляционных анестетиках. Нейроаксиальное введение опиоидов тоже можно использовать для лечения послеоперационной боли, и в отличие от спинального применения местных анестетиков, они не влияют на симпатическую нервную систему, мышечный тонус или проприоцепцию. Например, эпидуральная инфузия морфина обеспечивает такую же аналгезию, как инфузия 0,5% раствора бупивакаина, но более длительную и с меньшей частотой развития гипотонии. По сравнению с парентеральным применение опиоидов, спинальный путь имеет ряд преимуществ:
1) обладают более мощным действием;
2) снижается суточная потребность в препарате;
3) меньше угнетается ЦНС;
4) снижается частота развития паралитической кишечной непроходимости;
5) снижается риск развития зависимости.
7. Каковы побочные эффекты спинального применения опиоидов?
Зуд, тошнота и рвота, задержка мочеиспускания, депрессия дыхания.
8. Объясните механизм нейроаксиального действия опиоидов?
Опиоиды при введении в субарахноидальное или эпидуральное пространство связываются с опиатными рецепторами заднего корешка спинного мозга, а более точно - с желатиноз-ной субстанцией. Эта область спинного мозга проводит поступающую информацию о боли и содержит мю, дельта - и каппа-рецепторы. Мю-1 - и дельта-рецепторы при их активации снижают соматическую боль. Как каппа-, так и мю-1-рецепторы подавляют висцеральную боль. Полагают, что при активации каппа-рецепторов подавляется высвобождение субстанции Р блокадой тока кальция, входящего в нейрон.
Похожие работы
... в клинической практике. Одним из таких препаратов является просидол. Изучаемый новый наркотический анальгетик просидол (производное оксипиперидина), разработан в Институте химических наук им. А.Б. Бектурова МН АН РК, под руководством члена-корреспондента АН РК д.х.н. профессора Пралиева К.Д. До начала проведения клинических исследований были получены данные от создателей препарата о его ...
... энкефалиназ при ГТР. То есть, истощение эндогенной опиоидной системы, выражающееся в недостатке эндогенных ингибиторов ЭДФ, по-видимому, является одним из механизмов стресс-индуцированных нарушений, существенных в патогенезе некоторых видов тревожных расстройств. Полученные в нашем исследовании данные позволяют предполагать, что ГТР является одной из таких нозологий. То есть стимуляция опиоидной ...
... применение барбитуратов в первый триместр беременности, что может проявиться в повышении риска дефектов развития плода. Синдром абстиненции у новорожденного: гиперактивность, гипертонус, припадки и слабое сосание. Влияние кокаина Осложнения беременности: у 8% употребляющих матерей беременность закачивается мертворождением из-за отслойки плаценты. Образ жизни злоупотребляющих кокаином часто (в ...
... угол поворота на бок превышал 15°. Силу сокращений матки можно измерить прямым способом с помощью катетера; это исследование особенно целесообразно проводить при родостимуляции окситоцином, а также при родоразрешении через естественные родовые пути после предшествующего кесарева сечения. 1. Источники болевых ощущений в родах Боль в первом периоде родов обусловлена схватками и раскрытием шейки ...
0 комментариев