Навигация
6. Хранение и применение
Хранят препараты, производные пиразолона в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия по списку Б. Особенно лабильным к действию света является анальгин, который следует поэтому хранить в банках оранжевого стекла. Анальгин быстро разлагается в присутствии влаги. Водные растворы его при стоянии желтеют. Применяют антипирин, амидопирин, анальгин и бутадион в качестве болеутоляющих, жаропонижающих и противовоспалительных средств. Антипирин, амидопирин и анальгин назначают при головных болях, невралгиях, артритах и других заболеваниях внутрь по 0,25—0,5 г на прием. Анальгин ввиду хорошей растворимости в воде и наименьшей токсичности можно вводить подкожно, внутримышечно и внутривенно в виде 50% раствора. Бутадион назначают главным образом при острых формах ревматизма и полиартритов по 0,1—0,15 г. Высшие дозы: антипирина и анальгина (внутрь) — разовая 1 г, суточная З г; анальгина (парентерально) — разовая 0,5 г, суточная 1,5 г, амидопирина (внутрь) разовая 0,5 г, суточная 2 г, бутадиона (внутрь)— разовая 0,2 г, суточная 0,6 г. Препараты в виде различных сочетаний входят в состав многочисленных лекарственных форм, главным образом таблеток.
7. Антипирин
Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса. Очень легко растворим в воде (1: 1), легко— в спирте. Растворы (рН 6,0—7,5) стерилизуют при 120° в течение 20 минут. Антипирин является одним ин производных пиразолона. Препараты этой группы оказывают болеутоляющее, жаропонижающее и противовоспалительное действие. По анальгезирующей и жаропонижающей активности они близки к производным салициловой кислоты. – Производные пиразолона уменьшают проницаемость капилляров и препятствуют развитию воспалительной реакции. Механизм этого действия полностью не выяснен. Влияния на систему гипофиз — надпочечники эти соединения в отличие от салицилатов не оказывают. Антипирин обладает умеренным противовоспалительным действием; более активны амидопирин, анальгин и особенно бутадион. При местном применении антипирин оказывает также некоторое кровоостанавливающее действие. Применяют антипирин внутрь при невралгиях, ревматизме, хорее, простудных заболеваниях: Назначают взрослым по 0,25—0,5 г; детям старше 6 месяцев — по 0,03—0,25 т на прием в зависимости от возраста. Принимают 2—3 раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 1 с, суточная 3 г. Как кровоостанавливающее средство антипирин иногда применяют (10—20% раствор) для смачивания тампонов и салфеток при носовых и паренхиматозных кровотечениях. При назначении антипирина следует учитывать возможность повышенной чувствительности больных к препарату с появлением крапивницы и фиксированной сыпи.
Формы выпуска: порошок и таблетки по 0,25 г. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
8. Амидопирин
Белые кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, слабогорького вкуса. Растворим в воде (1 :20), легко растворим в спирте (1 :2). Растворы (рН 7,0—7,8) стерилизуют при 100° в течение 30 минут. Оказывает жаропонижающее, болеутоляющее и противовоспалительное действие. По фармакологическим свойствам амидопирин близок к антипирину, но активнее его. Применяют при головной боли, невралгиях, артритах, миозитах, хорее. Часто применяют при остром суставном ревматизме. Назначают внутрь в порошках и таблетках, реже в растворах — по 0,25—0,3 г 3—4 раза в день. При острых приступах ревматизма назначают до 2—3 г в сутки. Детям в зависимости от возраста назначают по 0,025—0,15 г на прием. При лечении ревматизма допускается увеличение суточной дозы до 0,15—0,2 г на 1 год жизни (в 4 приема). Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0,5 г, суточная 1,5 –г.
При длительном лечении амидопирином необходимо периодически производить исследование крови, так как в отдельных случаях может наблюдаться угнетение кроветворения (гранулоцитопения и агранулоцитоз). Иногда развиваются кожные сыпи. Описаны отдельные случаи анафилактических реакций.
Амидопирин выделяется из организма преимущественно с мочой. Продукты, его распада (рубазоновая кислота в др.) могут придавать моче темно-желтую или красную окраску. Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,25 г; гранулы (лекарственная форма для детей, служит для изготовления сиропа). Часто амидопирин назначают вместе- с анальгином, фенацетином, фенобарбиталом, барбиталом, кофеином и другими средствами. Амидопирин и содержащие его комбинированные препараты сохраняют по списку Б в хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света. Апикодин, новомигрофен, пенталгин, пираминал, пирамеин, пирафен, пиркофен и др. – таблетки, содержащие амидопирин. Все они применяются при головной боли, невралгии, лихорадочных состояниях.
9. Анальгин
Белый или белый с едва заметным желтоватым оттенком кристаллический порошок. В присутствии влаги быстро разлагается. Легко растворим в воде (1:1,5), трудно — в спирте.
Водный раствор (рН 6,0—7,5) стерилизуют при 100° в течение 30 минут. Анальгин обладает весьма выраженным анальгезирующим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. По характеру действия близок к амидопирину; как хорошо растворимый препарат, легко всасывающийся, он особенно удобен для применения в тех случаях, когда необходимо быстро создать в крови высокую концентрацию препарата. Хорошая растворимость дает возможность широко пользоваться анальгином для парентерального введения. Одновременное назначение анальгина и амидопирина позволяет получить быстрый (за счет быстрого поступления в кровь анальгина) и длительный (за счет более медленного всасывания и выделения амидопирина) лечебный эффект. Применяют анальгин при болях различного происхождения (головная боль, невралгия, радикулиты, миозиты), лихорадочных состояниях, гриппе, ревматизме, хорее. Назначают внутрь: взрослым по 0,25—0,5 г 2—З раза в день; при суставном и мышечном ревматизме — но 0,5—1 г З раза в день. В мышцы или в вену обычно вводят (при сильных болях) по 1—2 ил 50% раствора 2—З раза в день. Высшие дозы для взрослых внутрь разовая 1 г, суточная З г; внутримышечно и в вену: разовая 1 г, суточная 2 г. Детям назначают по 0,025—0,25 г анальгина на прием в зависимости от возраста.
Формы выпуска: порошок, таблетки по 0,5 г и ампулы по 1 и 2 ил 50% раствора. Часто назначают анальгин вместе с амидопирином, фенобарбиталом, кофеином и другими средствами. Сохраняют анальгин и содержащие его комбинированные препараты по списку Б в хорошо укупоренных банках оранжевого стекла в защищенном от света месте.
10. Бутадион
Белый или белый со слегка желтоватым оттенком порошок. Очень мало растворим в воде, растворим в растворе едкого натра. Бутадион оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие; по противовоспалительной активности значительно превосходит амидопирин и производные салициловой кислоты. Препарат быстро всасывается и относительно долго находится в крови. Применяют для лечения ревматизма в острой форме, острых, подострых и хронических ревматоидных полиартритов, инфекционных неспецифических полиартритов, болезни Бехтерева, подагры, псориатических артритов, узловатой эритемы, малой хореи. При артритах различной этиологии бутадион быстро уменьшает боль и воспалительную реакцию; он купирует также приступы подагры, уменьшает содержание в крови мочевой кислоты. Назначают бутадион внутрь во время или после еды. Разовая доза для взрослых 0,1—0,15 г; в течение дня препарат принимают 4—6 раз; суточная доза 0,45—0,6 г. После наступления заметного улучшения дозу можно постепенно снизить до 0,3—0,2 г. Детям (в возрасте от 6 месяцев) назначают 3—4 раза в день по 0,01—0,1 г в зависимости от возраста. Курс лечения продолжается 2—5 недель. Высшие дозы для взрослых внутрь: разовая 0+2 г, суточная 0,6 г. При лечении бутадионом могут возникать побочные явления: тошнота, рвота, боли в области желудка, учащение стула, кожные сыпи, зуд, крапивница, лейкопения (до агранулоцитоза) и анемия, геморрагия (гематурия), невриты и др. У лиц с повышенной чувствительностью к бутадиону целесообразно после 2-3 дней лечения обычными дозами постепенно уменьшить дозу до 0,25—0,3 г в сутки. Лечение должно проводиться под тщательным врачебным наблюдением. Не реже одного раза в 5—7 дней необходимо производить исследование крови. Форма выпуска: таблетки по 0,03; 0,05 и 0,15 г, покрытые оболочкой. Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.
Заключение
Здоровье людей - один из основных факторов прочности государства и семьи, ускорения научно технического процесса, бесценный дар природы. Не последнюю роль в здоровье человека играет наука «Фармацевтическая химия». Изучение всех свойств лекарственных препаратов и характера действия их на организм поможет нам избавиться от многих заболеваний.
|
1. Г.А. Мелентьева, Л.А. Антонова «Фармацевтическая химия». – Москва – 1985 г.
2. В.Г. Жиряков «Органическая химия». – Москва – 1986 г.
3. В.Г. Белихов «Фармацевтическая химия». – Москва: Медпресс Инфо, 2007 г.
4. В.В. Закусов. Фармакология,2 изд., М., 1966;
5. М.Д. Машковский. Лекарственные средства, 7 изд., ч. 1, М., 1972.
Похожие работы
... , основанной на поглощении атомами рентгеновского излучения. Ультрафиолетовая спектрофотометрия — наиболее простой и широко применяемый в фармации абсорбционный метод анализа. Его используют на всех этапах фармацевтического анализа лекарственных препаратов (испытания подлинности, чистоты, количественное определение). Разработано большое число способов качественного и количественного анализа ...
... и, конечно же, за многими другими, которые будут получены, — будущее. В этом направлении и работают многие НИИ и исследователи. Аспекты поиска новых лекарств, изыскание новых лекарственных веществ состоит из трех основных этапов: химический синтез, установление фармакологической активности и безвредности (токсичности). Такая стратегия поиска с большой затратой времени, реактивов, животных, труда ...
... несмотря на то, что антипирин и родственные медикаменты больше не используются в США. Пиразолоновые красители особенно важны в цветной фотографии. 2. Литературный обзор. Пиразолы, тетразолы и триазолы 2.1. Общие сведения Производные этих гетероциклов представляют собой устойчивые ароматические соединения. Многие из них используются в промышленном производстве лекарственных препаратов ...
... Во-вторых, в настоящее время известно достаточное количество соединений, нерастворимых в неполярных растворителях или же, наоборот, хорошо растворимых в воде, которые, тем не менее, относят к липидам. В современной органической химии определение термина «липиды» основано на биосинтетическом родстве данных соединений — к липидам относят жирные кислоты и их производные [1]. В то же время в биохимии ...
0 комментариев